
探索荔枝中的强效化合物如何保护大脑并抗击癌症,同时科学家正竞相将这些前景广阔的发现转化为安全、标准化的疗法。
荔枝(Litchi chinensis)是一种原产于中国的无患子科热带水果,在亚洲、非洲和美洲广泛种植。荔枝富含多种具有抗氧化、抗炎、抗菌和抗癌特性的生物活性分子,其中包括表儿茶素、原花青素和花青素等。它还含有多糖、维生素和矿物质(如钾),这些成分构成了其营养和保健特性。因此,荔枝提取化合物在潜在治疗应用方面已被广泛研究。1

荔枝中的生物活性化合物
荔枝的果皮和种子中富含强效的植物化学物质,其中最常见的有表儿茶素、槲皮素、花青素、芦丁、儿茶素、原花青素 A2(一种 A 型原花青素二聚体)以及 B 型原花青素二聚体——原花青素 B2。这些植物化学物质与碳水化合物、氨基酸和维生素共同作用,提供抗氧化和代谢方面的益处。这些多酚和类黄酮通过提供电子或氢原子以及螯合金属,为其抗氧化和抗炎作用提供了坚实的生化基础。1,2

图:在黄花菜(L. chinensis)中发现的生物活性化合物及其对健康的好处 1
果皮(即荔枝的外皮)是这些化合物的特别丰富来源,液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析已证实这一点。荔枝种子中也含有高水平的酚类成分,这表明荔枝副产品可用作浓缩的保健成分和功能性食品。2
通过 1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和 2,2′-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)(ABTS)体外实验,果皮提取物表现出剂量依赖的自由基清除活性。在体内,这些提取物通过降低丙二醛(MDA)水平、提高谷胱甘肽(GSH)水平、减少蛋白质羰基含量,并增强超氧化物歧化酶(SOD)活性来减轻 D-半乳糖诱导的氧化应激,从而对抗活性氧(ROS)的产生和脂质过氧化。2
神经保护作用
在患有认知障碍的 2 型糖尿病(T2DM)大鼠模型中,荔枝种子提取物(LSE)改善了莫里斯水迷宫的表现,减少了海马中的 β-淀粉样蛋白(Aβ)、晚期糖基化终末产物(AGEs)和 Tau 蛋白,使乙酰胆碱酯酶分布正常化,并降低了海马 CA1 区神经元损伤,这些变化与氧化和代谢应激的减轻一致。3
荔枝中富含的多酚通过核因子 E2 相关因子 2(Nrf2)/抗氧化反应元件轴增强内源性抗氧化防御,同时通过抑制核因子 κB(NF-κB)驱动的细胞因子信号传导来减少神经炎症。多酚还可能激活蛋白激酶 C(PKC)通路,有助于增强神经元韧性,并可能延缓阿尔茨海默病的进展。3,4
富含类黄酮的食物与学习和记忆能力的改善以及对脆弱神经元的保护有关,这为未来研究荔枝多酚在缓解认知衰退方面的潜在益处提供了支持。在帕金森病模型中,儿茶素和表儿茶素等水果酚类物质可保护多巴胺能神经元免受 6-羟多巴胺的损害,这一机制与 Nrf2 激活和 NF-κB 抑制一致。4
抗癌潜力
由荔枝叶提取物介导的银纳米粒子(AgNPs)已显示出抗癌活性,可抑制多种人类癌细胞系的增殖并诱导其凋亡。从机制上讲,绿色植物来源的 AgNPs 会增加 ROS,破坏线粒体完整性导致线粒体外膜通透化(MOMP),释放细胞色素 c,组装凋亡体,并在线粒体依赖性内在通路中激活 caspase-9 和 caspase-3。5
植物化学物质和植物基纳米粒子通过抑制细胞周期蛋白、破坏微管组装和抑制血管生成,导致细胞周期停滞和抗血管生成效应。例如,绿色合成的 AgNPs 通过产生 ROS 以及激活 caspase-3 和 caspase-9,诱导人乳腺癌腺癌细胞(MCF-7)凋亡。此外,绿色 AgNPs 在体外对正常和癌变的人肝细胞均诱导凋亡和氧化应激,这表明肝细胞系统中线粒体存在选择性脆弱性。5
除纳米粒子方法外,荔枝籽原花青素也与抗癌机制相关,包括诱导凋亡、抑制 α-淀粉酶和酪氨酸酶以及抑制血管生成。1,5
安全与剂量考虑
未成熟的荔枝含有亚甲基环丙基甘氨酸(MCPG),这是一种与降糖素 A 相关的毒素,可降低肝葡萄糖水平并抑制 β-氧化。这些效应可能加剧急性低血糖和脑病,尤其在营养不良的儿童中。6
MCPG 已在荔枝果肉和种子中检测到,其爆发常与农药共同暴露同时发生。虽然适量食用成熟荔枝果肉被认为是安全的,但未成熟果实和过量摄入会带来低血糖风险,尤其是在营养不良人群中。6,7
需要进一步研究来验证标准化且特征明确的提取物的生物利用度、溶解性和药代动力学。临床试验还应优先考虑标准化制备并监测患者的性别特异性不良反应。7,8
当前研究空白
迄今为止,关于荔枝提取物的大型且控制良好的人体临床试验较少。因此,大多数证据基于体外或体内数据。吸收、代谢、分布和排泄特征、活性代谢物以及组织靶向性也尚未明确。7,8
生物活性化合物的浓度可能因品种、生长条件、成熟度以及提取或加工方法而异,这限制了剂量比较和结果的可重复性。需要标准化来源、经过验证的分析方法和统一的方案,以支持准确的试验和监管评估。7,8
研究结论
食用荔枝与多种有益效果相关,包括减轻氧化应激、调节 Nrf2 和 NF-κB、改善淀粉样蛋白和 Tau 蛋白病理、保护多巴胺能神经元,以及抗癌效应(如细胞周期停滞、线粒体凋亡和抗血管生成)。2–5
其他机制包括在神经保护中调节 PKC 通路,以及在癌症相关模型中抑制 α-淀粉酶和酪氨酸酶。1,4,5
为了将这些有前景的发现转化为临床应用,需要进一步研究以建立标准化提取物、药代动力学特征、最佳剂量策略和严格的质量控制措施。设计良好的多中心随机临床试验,包括安全性监测、生物标志物验证和明确的临床结果,也将至关重要。7,8
期刊参考
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7. Floyd, Z. E., Ribnicky, D. M., Raskin, I., et al.. (2022). Designing a clinical study with dietary supplements: it's all in the details. Frontiers in Nutrition 8. DOI:10.3389/fnut.2021.779486, https://www.frontiersin.org/journals/nutrition/articles/10.3389/fnut.2021.779486/full
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